奖项等级：

二等奖

奖项类别：

科学技术奖

主要完成单位：

浙江车头制药股份有限公司

主要完成人：

范一 蒲通 王乃星 陈恬 俞军明 陈言达 高占会 周国兴 钟惺

该项目以乙二醇为起始原料，与多聚甲醛反应得二氧五环，经开环酰化制得侧链2-氧杂-1，4-丁二醇二乙酸酯（AME）；再与双乙酰鸟嘌呤经缩合、水解制得，工艺合理可行。具有收率高、质量好、成本低等特点。发现了一种阿昔洛韦2/3水合物及其制备方法；发明了高效二氧五环开环催化技术及高质量关键中间体AME制备技术；开发了可回收套用的酸催化体系；改进了水解工艺；实现了N7异构体的资源化利用；同时成功制备了杂质A、C、F、I、J、K、O、P等8个杂质。 项目已申请发明专利3项，其中授权1项，PCT发明专利申请已经进入欧、美、印度、俄罗斯国家阶段（其中欧、美已公开EP2412373A1、US2012/0010408A1）。工业化生产收率从国内外最先进工艺的60%左右提高到85%以上。自2009年7月到2011年累计实现销售收入22537.89万元，净利润2378.16万元，税金1664.87万元，出口创汇1137.44万元。