该项目主要研究内容及结果: 项目以乙酰氨基苯乙酮为起始原料, 经12步反应得到成品, 合成工艺成熟, 收率高, 后8步总收率达18.0%, 12步反应中有5步中间体不需分离纯化, 大大简化了操作过程, 减少了设备投资。自行合成了α-乙酰氨基苯乙酮、 4、 6-二甲基-2嘧啶基硫代甲酸苄酯、 1-羟基苯丙三唑等关键中间体和试剂, 实现了生产原料全部国产化, 并完成了胶囊剂的研究。乌苯美司作用机制为通过激活免疫系统功能发挥抗肿瘤作用。用于抗癌化疗、 放疗的辅助治疗, 老年性免疫功能缺陷等。通过项目的实施, 填补了乌苯美司国内空白, 项目产品与国外同类产品相比, 价格优势明显, 现已广泛用于肿瘤化疗、 放疗等辅助治疗。通过项目实施, 形成年产800kg乌苯美司原料药及5000万粒乌苯美司胶囊的生产规模, 近三年累计销售收入26369.44万元, 利润14072.91万元, 税收6354.78万元, 具有较好的经济效益, 市场前景良好。
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