培南类抗生素及其高级中间体的产业化关键技术研发2013

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奖项等级:
二等奖
奖项类别:
科学技术奖
主要完成单位:
浙江海翔药业股份有限公司 浙江海翔川南药业有限公司
主要完成人:
唐鹤 赵大同 李维金 潘庆华 金则兵 石岳崚 朱镇星 沈华良 陈少亭

该项目主要研究内容及成果: 1. 亚胺培南高级中间体KETO。通过筛选和优化, 开发了以乙酰乙酸乙酯、 对硝基苄醇为原料, 经酯交换、 重氮化、 羰基保护、 缩合、 脱保护、 环合等步骤制备KETO的新工艺, 其中羰基保护、 缩合、 脱保护三步"一锅法", 高质量羰基保护试剂 (三甲基碘化硅) 的制备新方法, 贵金属催化剂--铑使用量仅为1/2800等创新均未见文献报道。2. 美罗培南高级中间体MAP。通过筛选和优化, 开发了以4-BMA为原料, 经缩合、 重氮化、 脱保护、 环合、 磷酰化等步骤制备MAP的新工艺, 其中采用新型重氮化试剂, 新纯化方法等创新均未见文献报道。3. 美罗培南: 研究了美罗培南的中间体结晶新工艺, 极大改善了中间体的过滤性, 提高了效率和产品质量, 减少了废气排放; 研究了的精制新结晶工艺, 既提高了产品质量, 又能使结晶溶剂使用量减少3/4, 使单批产量提高4倍。项目产生的创新技术已经应用MAP、 KETO、 美罗培南的生产, 实现了美罗培南全线的产业化。2010年到2012年三年, 相关产品共实现销售收入2.4亿元, 净利润3428万元, 税收2222万元。

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