高纯度诺氟沙星和莫西沙星绿色合成技术开发及产业化2015

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奖项等级:
二等奖
奖项类别:
科学技术进步奖
主要完成单位:
浙江科技学院 浙江新东港药业股份有限公司
主要完成人:
蒋成君 王敏 姜小余 高立军 王玲华 孙科达

该项目采用2, 4-二氯-5-氟苯乙酮作为起始原料, 经过缩合、 胺化、 环合、 螯合、 取代、 水解得到产品诺氟沙星。以1-环丙基-6,7-二氟-8-甲氧基-4-氧代-1,4-二氢-3-喹啉羧酸乙酯为起始原料, 经螯合、 取代、 水解、 精制得到莫西沙星。该项目技术主要内容: 开发了合成诺氟沙星、 莫西沙星的新工艺, 用硼酸酐与三氟乙酸酐反应合成螯合剂,创新性引入三氟乙酸基,更彻底地解决了杂质的产生问题。避免了原专利技术的多次精制问题。利用诺氟沙星具有等电点的特性, 分离诺氟沙星中的杂质氯哌酸, 得到高纯度的诺氟沙星。诺氟沙星年产量800吨左右, 三年产值15992.47万元, 产品的净利润率由2012年的-152.36万元, 2013年的-81.57万元, 上升到2014年的423.24万元。新增税收248.78万元, 出口创汇1144.91万元。

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